생체이용율 시험은 약물의 흡수정도 및 속도를 알아보기 위해 실시하는 시험으로서 약물의 물리화학적 성상의 변화와 제형의 변화가 약물의 약력학(pharmacokinetics)에 미치는 영향을 알아보기 위함이 목적이다. 생물학적 동등성시험(bioequivalence test)은 제조원이 다른 동일성분 약제의 생체이용율을 비교하는 시험으로 일정 기준을 만족할 경우 "생물학적으로 동동하다" 즉 "약효가 동등하다"고 판단한다. 만일 어떤 약물이 생물학적으로 동등하고 치료적 동등성이 있는 경우, 이러한 약제의 임상적 유용성과 안전성이 비슷하다면 서로 대체가 가능할 수 있겠다. 미국의 경우 신약 신청허가의 전 과정을 완전히 마치지 않은 모든 약제의 경우 일반명 약제로서 시판되기 위해서는 생체내 그리고/또는 생체외 생물학적 동등성시험(bioequvalence test)를 하도록 되어있고 흡수율/약동학 시험의 요구 기준이 맞아야 한다. 이에 대한 필수적인 약동학적 파라미터인 생체이용율, 제거 반감기,배설율과 대사율 등을 단일용량과 다용량투여 후 확립해야한다. 생체이용율(bioavailability)은 통상 약물의 소화관내 흡수율과 유사한 지표로서 경구투여 후 혈중 약물농도-시간 곡선하 총 면적(Area Under the Concentration-time Curve)와 정맥주사 후 혈중 약물농도-시간 곡선하 총면적을 비교하는 생체이용율(F=AUC경구/AUC정맥)이 흔히 흡수율(F)의 지표로 쓰이고 있다. 즉 정맥투여에 대한 상대적인 흡수율을 나타내며 %로 표시하며 절대적 생체이용율(absolute bioavailablity)이라고 한다. 약물을 정맥에 투여할 때에는 곧 바로 전신순환에 도달되기 때문에 전신약물흡수 즉 생체이용률은 100%이다. 보통은 오리지날 약제의 흡수율과 타제약회사의 약제의 흡수율의 비율(F=AUC시험약/AUC기준약)로 상대적 생체이용율(relative bioavailablity)을 표시한다. 약물투여시 전신적 흡수는 약물의 물리생화학적 성상, 약물의 특성, 흡수부위의 해부생리적 기능에 의존되며 약물자체가 가지는 요인들 중 가장 중요한 것은 그 분자의 크기와 형태, 흡수 부위에서의 용해도, 이온화의 정도와 이온화와 비이온화형의 상대적 비율 및 지용성 등이다. 약효동등성 판단기준은 약물의 흡수속도 및 흡수총량이 원 제조원과 비교해서 아래 기술한 AUC, Cmax 등이 80 - 120% 이내이어야 함을 원칙으로 하고 있다.